信息摘要

5、创新药物结构设计之"PEG-药物"（强森药渡）

6、怎样成长为IP行业大牛人（林炮勤知识产权课堂）

7、国产生物药花多少获得临床批件？（二）（Daniel新浪医药）

8、年上市新药预测及重磅盘点（Voyager88药事纵横）

5、创新药物结构设计之“PEG-药物”

题记

最初知道聚乙二醇(PEG)这种物质，是源于大学本科课程《药物制剂》，书中了解到PEG是以多种角色参与到药物的制剂研发过程当中；后来真正的在实践中接触PEG，是源于研究生期间的一个两相反应，由于反应效果不好，故使用了相转移催化剂PEG-，虽然，并未得到理想的结果，但那瓶黏黏的东东却使我印象深刻...如今，再谈PEG，是基于对创新药物的深入学习，发现其不仅在制剂、合成等实践操作中用得着，竟还可以直接连接到药物分子当中，从而改变药物的性质，故对其在药学中的应用进行简要总结，并希望能在此基础上，更多的发现其它可以对药物进行修饰的“好东东”。

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PEG简介

PEG是经环氧乙烷聚合而成的，相对分子量在～或者以上的乙二醇高聚物，其由重复的氧乙烯基组成，不仅具有良好的水溶性，也能溶于DCM、DMF、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂。PEG有2个末端羟基，具有线性的(相对分子质量为～)或支化的(相对分子质量为00～)链状结构，线性PEG的分子式为H-(O-CH2-CH2)n-OH。常用的PEG有PEG、PEG、PEG、PEG、PEG、PEG0、PEG0、PEG0、PEG0等，室温下相对分子量为～的PEG是液体，相对分子量为及以上者是固体。

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PEG在制剂方面的使用

PEG作为药用辅料至今，已有上百年的历史。由于PEG毒性小，水溶性好，长期以来倍受广大药剂工作者的青睐，广泛的被应用于注射剂、局部用制剂、眼用制剂、口服及直肠用制剂等多种药物剂型。PEG在水中具有较好的溶解性和良好的与药物及其他溶剂的相溶性，相对分子质量小的液体PEG可以在制剂中作为溶剂使用，相对分子力量大的固体PEG可以与难溶性药物制成固体分散体，以促进药物的溶出。

PEG、PEG、PEG、PEG系无色、略有微臭的粘性液体，化学性质稳定，安全低毒，故常作为药物的溶剂。而PEG0、PEG0主要是片剂中水溶性润滑剂的典型代表，在片剂处方中可直接加入适量PEG进行整粒，也可将其先配成醇溶液、混悬液或乳液进行制粒，润滑效果不变。利用PEG制得片剂的崩解和溶出不受影响，可提高主药在胃内的溶解性，最终有助于增加生物利用度。除了可用作润滑剂，PEG还可作为粘合剂，其中以PEG0最为常用，尤其是对于热不稳定药物，若采用PEG0为粘合剂，可在干燥状态下进行粉末直接压片，效果较为理想。

除此之外，PEG还可作为增塑剂以改变聚合物的物理机械性质，使其更具柔顺性、可塑性；作为膜控型缓控释药物的致孔剂；作为渗透促进剂使角蛋白溶剂化，占据蛋白质的氢键结合部位，减少药物与组织间结合，增加并用的其他渗透促进剂在角质层的分配等。

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PEG在合成方面的使用

PEG在化学合成方面的应用也有相当长的历史，在组合化学和有机化学中得到了广泛的应用，它可以提供均相反应条件，并具有便于纯化和容易分析的优点，因此PEG作为溶剂、催化剂越来越多地应用于实验室研究和工业化生产中。

作为溶剂，近年来的研究倾向于PEG的“绿色”，凭借其在室温和高温条件下的粘性、低毒性、热稳定性、价格低廉、无挥发、可生物降解、对环境友好等特点，其在合成化学和非均相催化方面得到了越来越多的







































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